基本信息

英文称呼：Goserelin 汉文称呼：戈舍瑞林 氨基酸序列：His - Trp - Ser - Tyr - D - Ser(But) - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂ 单字母序列：HWSD(But)LRPG - NH₂ 三字母序列：His - Trp - Ser - Tyr - D - Ser(But) - Leu - Arg - Pro - Gly - NH₂ 分子量：1269.4 分子式：C₅₉H₈₂N₁₄O₁₆ 等电点：约为 7.5 - 8.5 CAS 号：65807 - 02 - 5 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

结构信息：戈舍瑞林是一种促性腺激素开释激素（GnRH）访佛物，由 9 个氨基酸构成，通过酰胺键畅达酿成环状结构，在第 6 位氨基酸上为 D - 丝氨酸的叔丁基繁衍物，这种特别结构使得它与自然 GnRH 比较，具有更高的受体亲和力和代谢踏实性。

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作用机理及参谋发达

麻豆在线 作用机理：戈舍瑞林与垂体中的 GnRH 受体贯串，起初会刺激垂体开释促性腺激素（黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH），但捏续给药后，会对垂体产生降曲折作用，扼制 LH 和 FSH 的分泌，从而使性腺甾体激素（如睾酮和雌二醇）的分泌减少，达到药物去势的为止。 参谋发达：戈舍瑞林在临床上等闲愚弄于多种激素依赖性疾病的调整。在前哨腺癌调整方面，参谋不休证明其长久使用的安全性和灵验性，以及与其他调整才调（如化疗、放疗）纠合愚弄的上风。关于乳腺癌，尤其是绝经前激素受体阳性的患者，戈舍瑞林纠合内分泌调整能显耀晋升疗效，改善患者预后。此外，在子宫内膜异位症、子宫肌瘤等妇科疾病的调整中，也有参谋探索其不同给药决议和长久疗效，以更好地得志患者的调整需求，减少不良反映。

融解保存：戈舍瑞林一般以醋酸盐的体式存在，时时为白色或类白色粉末。它在水中有一定的融解性，融解后应尽快使用。保存时需在 2 - 8℃的冷藏条目下，幸免冷冻和受热，注视药物变质。

关系多肽：与自然的 GnRH 甚格外他 GnRH 访佛物如亮丙瑞林、曲普瑞林等结构和作用机制有雷同之处。这些多肽齐是通过对 GnRH 的结构进行改良而赢得，以晋升其生物活性、延迟作用时间或缩短不良反映。

关系文件

Dowsett， M.， et al. "Effect of goserelin plus letrozole compared with goserelin plus tamoxifen on circulating oestrogens in pre - menopausal women: a randomised， double - blind， crossover study." Lancet Oncol. 2007; 8(11): 997 - 1003. Parker， C.， et al. "Abiraterone acetate plus prednisolone or placebo in metastasized， castration - resistant prostate cancer (COU - AA - 302): 3 - year overall survival analysis and updated results of a randomised， double - blind， placebo - controlled phase 3 study." Lancet Oncol. 2016; 17(1): 103 - 113.

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发布于：湖北省